FLUOXETINA

A Fluoxetina (Cloridrato de Fluoxetina) é o antidepressivo mais amplamente prescrito em todo o mundo, até esta data. Seu nome comercial mais conhecido é o Prozac®, marca registrada dos Laboratórios Lilly. O Prozac foi o primeiro produto de uma nova classe de psicofármacos para o tratamento dos transtornos depressivos em um novo grupo de medicamentos chamado de Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRs). O Prozac foi introduzido no mercado norte-americano em janeiro de 1988. Dentre os pesquisadores envolvidos na invenção do Prozac se encontram Ray Fuller, premiado com o Pharmaceutical Discoverer's Award da Narsad, Bryan Molloy e David Wong, ambos membros do time de pesquisas dos Laboratórios Eli Lilly. Estima-se que mais de 40 milhões de pessoas, em mais de 90 países, estejam fazendo uso deste medicamento até a presente data.

DESCRIÇÃO

Cloridrato de Fluoxetina - Inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS).

Nome Químico: cloridrato de (+/-)-N-metil-3-fenil-3-[(α,α,α-trifluoro-p-tolil)-oxi] propilamina.

Fórmula Empírica: C17H18F3NO•HCl

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de Ação: O mecanismo de ação presumido da Fluoxetina está ligado à inibição da recaptação neuronal de serotonina e um aumento resultante na neurotransmissão serotonérgica no SNC. A Fluoxetina possui pouca afinidade com outros neuroreceptores, tais como α¹, α² e ß adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos H¹, muscarínicos e receptores do GABA.

Absorção e Distribuição - A Fluoxetina é bem absorvida após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são alcançadas em cerca de 6 a 8 horas. A Fluoxetina se liga fortemente às proteínas plasmáticas e se distribui de modo amplo. O Steady State (estado estável) é alcançado após doses contínuas em 4 a 5 semanas.

Metabolismo e Excreção: A Fluoxetina é extensamente metabolizada no fígado à norfluoxetina e a outros metabólitos até o momento pobremente identificados, excretados na urina. Sua meia-vida de eliminação é de 4 a 6 dias e a de seu metabólito ativo de 4 a 16 dias.

CONTRA-INDICAÇÕES

Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida à Fluoxetina ou a qualquer um de seus excipientes. Uso concomitante em pacientes usando Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAOs). Tioridazina.

POSSÍVEIS EFEITOS ADVERSOS

Risco de suicídio; erupções cutâneas; convulsões; hiponatremia; secura da boca; sudorese; distúrbios gastrointestinais; tremores; ansiedade; anorexia; inquietação psicomotora; insônia; midríase; inibição da libido; transtorno do orgasmo; disfunção erétil, outros.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Drogas Metabolizadas pelo sistema P450IID6, Tioridazina (Melleril®), Fenitoína, Carbamazepina, Haloperidol, Clozapina, Diazepam, Alprazolam, Lítio, Imipramina e Desipramina, Varfarina, AINHs, outros.

NOMES COMERCIAIS

Daforin® (Sigma-Pharma) - Eufor® (Farmasa) - Fluox® (Soma) - Fluxene® (Eurofarma) - Neo Fluoxetin® (Neo Química) - Nortec® (Ativus) - Prozac® (Eli Lilly) - Prozen® (Teuto) - Psiquial® (Merck) - Verotina® (Libbs).

ADVERTÊNCIA: As informações aqui apresentadas se destinam a profissionais da área da Saúde Mental e não têm por finalidade substituir as consultas a bibliografias técnicas internacionalmente reconhecidas e aceitas em Farmacologia.