AMITRIPTILINA

DESCRIÇÃO

Cloridrato de Amitriptilina - Antidepressivo pertencente ao grupo dos Tricíclicos. 

Química: O cloridrato de amitriptilina é quimicamente definido como cloridrato de 3-(10,11 - diidro - 5 - H -dibenzo [a,d] ciclohepteno- 5 -ilideno) - N ,N - dimetil - l - propanamina. Trata-se de um composto cristalino, prontamente solúvel em água. A massa molecular é 313,87 g/mol.

Fórmula Empírica: C20H23N.HCl

PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Mecanismo de Ação: Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina nos neurônios serotoninérgicos e adrenérgicos. Farmacologicamente, esta atividade pode potenciar ou prolongar a atividade neural simpática, uma vez que a recaptação dessas aminas é fisiologicamente importante para suprir suas ações transmissoras. Alguns acreditam que esta interferência na recaptação da norepinefrina e ou serotonina seja a base da atividade antidepressiva do cloridrato de amitriptilina.

Farmacocinética: Estudos no homem, após a administração da substância marcada com C14 indicaram que o cloridrato de amitriptilina é rapidamente absorvido e metabolizado.A radioatividade do plasma foi praticamente desprezível, embora apreciáveis quantidades de radioatividade aparecessem na urina durante 4 a 6 horas e metade a um terço do medicamento fosse excretado na urina dentro de 24 horas. O cloridrato de amitriptilina é metabolizado no homem, no coelho e no rato por N-desmetilação e hidroxilação em ponte. A dose inteira é virtualmente excretada como glicuronato ou sulfatos conjugados de metabólitos, aparecendo na urina pouca substância inalterada. Outras vias metabólicas podem estar envolvidas

Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Cloridrato de Amitriptilina ou a qualquer um de seus excipientes. Uso concomitante em pacientes usando Inibidores da Monoamino Oxidase (IMAOs).

POSSÍVEIS EFEITOS ADVERSOS

Hipotensão, sícope, hipertensão arterial, arritimias, taquicardia, bloqueio cardíaco, alterações na condução AV, sonolência, insônia, tremores, crises convulsivas, alteração do traçado EEG, sintomas extrapiramidais, disartria, secura da boca, turvação visual, aumento da pressão intraocular, constipação, íleo paralítico, hiperpirexia, urticária, edema de face, agranulocitose, leucopenia, eosinofilia, depressão da medula óssea, náuseas, vômitos, alteração do paladar, tumefação testicular, ginecomastia, aumento das mamas, galactorréia, aumento ou diminuição da libido, impotência, alterações da glicemia, tonturas, aumento ou diminuição do peso, alopécia, tontura, fadiga, cefaléia, ciclagem para mania no TAB, agravamento dos sintomas psicóticos na esquizofrenia, outros.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Guanetidina, agentes anticolinérgicos, drogas simpaticomiméticas, cimetidina, álcool, barbitúricos, etclorvinol, dissulfiram, outros.

NOMES COMERCIAIS

(Genérico) - Amytril® (Cristália) - Neo Amitriptilin® (Neo Química) - Protanol® (Teuto) - Tripsol® (Cazi) - Trisomatol® (Uci-Farma) - Tryptanol® (Merck-Sharp)

ADVERTÊNCIA: As informações aqui apresentadas se destinam a profissionais da área da Saúde Mental e não têm por finalidade substituir as consultas a bibliografias técnicas internacionalmente reconhecidas e aceitas em Farmacologia.